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Elacestrant dihydrochloride
很棒产品编号 T13675Cas号 1349723-93-8
别名 RAD1901 dihydrochloride
Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。
Elacestrant dihydrochloride
很棒 纯度: 100%
产品编号 T13675 别名 RAD1901 dihydrochlorideCas号 1349723-93-8
Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 925 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,260 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,360 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,550 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,370 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) is an orally available selective estrogen receptor degrader with IC50s of 48 for ERα and 870 nM for ERβ, respectively. |
| 靶点活性 | ERα:48 nM , ERβ:870 nM |
| 体外活性 | Elacestrant在剂量依赖的方式中表现出对ERα表达的抑制作用，其EC50为0.6 nM。对ER阳性MCF-7细胞进行E2处理，会导致细胞增殖能力的强效和剂量依赖的上升，其EC50值为4 pM。在10 pM E2存在的条件下，用Elacestrant处理细胞，将引起剂量依赖性的增殖减少，IC50值为4.2 nM。Elacestrant选择性地结合并降解ER，并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的强效拮抗剂[1]。 |
| 体内活性 | 在MCF-7异种移植模型中，Elacestrant处理的动物的存活时间长于对照组或ICI 182780处理组。RAD1901保护了卵巢切除引起的骨量损失，并阻止了E2的子宫滋养效应。Elacestrant在MCF-7异种移植模型中表现出强大而深刻的抑制肿瘤生长作用[1]。 |
| 别名 | RAD1901 dihydrochloride |
| 分子量 | 531.56 |
| 分子式 | C30H40Cl2N2O2 |
| CAS No. | 1349723-93-8 |
| Smiles | Cl.Cl.CCNCCc1ccc(CN(CC)c2cc(OC)ccc2[C@@H]2CCc3cc(O)ccc3C2)cc1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (103.47 mM), Sonication is recommended.  H2O: 40 mg/mL (75.25 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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